Metyl-2-cyanoisonikotinat (CAS-nr 94413-64-6)
Risiko og sikkerhet
| Fareklasse | 6.1 |
Produksjonsmetode
målforbindelsen ble fremstilt ved oksidasjon, amidering og dehydrering med metyl-2-metyl-4-pyridinkarboksylat (2) som utgangsmateriale. dens struktur ble bekreftet ved 1H NMR og MS, og det totale utbyttet var 53,0 %. Effektene av mateforhold, krystalliseringstemperatur, reaksjonstid og andre faktorer på produktet ble studert ved enkeltfaktoreksperimenter, og prosessbetingelsene ble optimalisert: n(2):n (kaliumpermanganat) = 1,0:2,5, krystalliseringstemperatur 0 ~5 ℃;n (metyl-2-karboksyl-4-pyridinkarboksylat):n (sulfoksid) = 1,0:1,4, reaksjon; dehydreringsreaksjonen velger trifluoreddiksyreanhydrid-trietylamin-systemet som dehydreringsmiddel. Prosessen er enkel å betjene, reaksjonsforholdene er milde, lett å skalere opp produksjonen, og har god praktisk bruksverdi.
Bruk
Tobisostat brukes til å behandle kronisk hyperurikemi av gikt. Sammenlignet med det tradisjonelle stoffet allopurinol (purinanalog), vil det ikke påvirke purin- og pyridinmetabolismen og enzymaktiviteten, og det reduserer urinsyre Effekten er sterkere, ingen gjentatt administrering av store doser er nødvendig, og sikkerheten er bedre. Metyl 2-cyano-4-pyridin karboksylat er et viktig råmateriale for syntesen av Tobiso.
