Telefon: +86 21 6460 6569
side_banner

produkt

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Utvalgt bilde
  • Bosutinib (CAS-nr 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS-nr 380843-75-4)

Kjemisk egenskap:

Molekylær formel C26H29Cl2N5O3
Molar masse 530,45
Tetthet 1,36
Smeltepunkt 116-120 ºC
Boling Point 649,7±55,0 °C(anslått)
Flammepunkt 346,7°C
Løselighet Løselig i DMSO, ikke i vann
Damptrykk 0-0Pa ved 20℃
Utseende Fast
Farge off-white til lys brun
pKa 7,63±0,10(anslått)
Lagringstilstand romtemp
Stabilitet Stabil i 2 år fra kjøpsdato som levert. Løsninger i DMSO kan lagres ved -20°C i opptil 1 måned.
Brytningsindeks 1.651
In vitro studie Bosutinib har en høyere selektivitet for Src enn ikke-Src-familiekinaser, med en IC50 på 1,2 nM, og hemmer effektivt Src-avhengig celleproliferasjon, med en IC50 på 100 nM. Bosutinib hemmet signifikant spredningen av Bcr-Abl-positive leukemicellelinjer KU812, K562 og MEG-01, men ikke Molt-4, HL-60, Ramos og andre leukemicellelinjer, med IC50 på henholdsvis 5 nM, 20 nM og 20 nM, mer effektivt enn STI-571. I likhet med STI-571, virker Bosutinib på Abl-MLV-transformerende fibre og har proliferativ aktivitet med en IC50 på 90 nM. Ved konsentrasjoner på henholdsvis 50 nM, 10-25 nM og 200 nM, fjernet Bosutinib Bcr-Abl og STAT5 i CML-celler og v-Abl-tyrosinfosforylering uttrykt i fibre, dette resulterer i hemming av fosforylering av Bcr-Abl-signal nedstrøms. /Hck. Selv om det ikke kan hemme spredning og overlevelse av brystkreftceller, kan det redusere bevegelsen og invasjonen av brystkreftceller betydelig, IC50 er 250 nM, og forbedre den intercellulære adhesjonen og membranlokaliseringen av β-catenin.
In vivo studie Bosutinib var effektivt hos nakne mus som bar Src-transformerte fiber-xenotransplantater og HT29-xenografter i en dose på 60 mg/kg per dag, med T/C-verdier på henholdsvis 18 % og 30 %. Oral administrering av Bosutinib til mus i 5 dager hemmet signifikant veksten av K562-svulster på en doseavhengig måte. Store svulster ble utryddet ved en dose på 100 mg/kg, behandling med en dose på 150 mg/kg fjernet svulster uten toksisitet. Sammenlignet med effekten på HT29-transplantert svulst, kunne Bosutinib i en dose på 75 mg/kg, to ganger daglig, hemme svulstvekst hos nakne mus som bærer Colo205-transplantert svulst, det var ingen høyere effekt etter økning av dosen, men 50 mg/ kg dose hadde ingen effekt.

Produktdetaljer

Produktetiketter

Faresymboler Xi – Irriterende
Risikokoder 36 – Irriterer øynene
Sikkerhetsbeskrivelse 26 – Ved kontakt med øynene, skyll umiddelbart med store mengder vann og kontakt lege.
WGK Tyskland 3
HS-kode 29335990

 

Introduksjon

Bosutinib er en dobbel hemmer av Src/Abl med IC50 på henholdsvis 1,2 nM og 1 nM.

  • Tidligere:
  • Neste:
    • Skriv din melding her og send den til oss

    relaterte produkter